Как действует «Фирмагон» на предстательную железу и в каких случаях рекомендуют его прием

Злокачественные процессы предстательной железы зачастую зависят от активности половых гормоновЗлокачественные процессы предстательной железы зачастую зависят от активности половых гормонов (в первую очередь тестостерона). Выработка гормонов стимулирует рост раковой опухоли. Для остановки прогрессирования опасного заболевания врачи (онколог, уролог) могут предложить пациенту гормонотерапию.

Эффекты тестостерона проявляются при соединении гормона с чувствительными рецепторами. Перед этим тестостерон под воздействием 5-альфа-редуктазы переходит в свое активное состояние (дигидротестостерон).

Методик, призванных замедлить злокачественный рост, известно несколько, принципы их работы можно упрощенно представить таким образом:

  • терапия, с помощью которой подавляется продукция тестостерона половыми железами (семенниками);
  • терапия, при которой рецепторы не связываются с гормоном, соответственно тестостерон не влияет на организм;
  • комбинированное применение обоих принципов.

Группа фармакологических средств, воздействующих на выработку мужских половых гормонов, получила название аналогов гонадотропин-рилизинг гормонов (гормонов, высвобождающих лютеинизирующий гормон, ЛГРГ). Синтезированы как агонисты ЛГРГ, так и его антагонисты. Агонисты действуют подобно гонадотропин-рилизинг гормону, антагонисты – противоположным образом.

На чем основано действие гормональной терапии?

В организме рилизинг-гормон лютеинизирующего гормона образуется гипоталамусомВ организме рилизинг-гормон лютеинизирующего гормона образуется гипоталамусом (небольшая область головного мозга), под его воздействием передней долей гипофиза (центрального органа эндокринной системы) синтезируется лютеинизирующий гормон. В свою очередь лютеинизирующий гормон влияет на клетки Лейдига, находящиеся в семенниках (яичках) и образующие тестостерон. Тестостерон воздействует на клетки простаты, вызывая их пролиферацию. Отсутствие или значительное снижение тестостерона приводит к апоптозу клеток предстательной железы.

Дегареликс (коммерческое название Фирмагон) считается селективным антагонистом ЛГРГ. Активное вещество препарата конкурентно обратимо взаимодействует с рецепторами, сконцентрированными в гипофизе и чувствительными к гонадотропин-рилизинг гормону. В результате аденогипофиз продуцирует меньше лютеинизирующего гормона, а яичками образуется меньше тестостерона.

Фирмагон показан в случае обнаружения прогрессирующей опухоли простатыОдним из значимых положительных сторон лекарства Фирмагон, по сравнению с агонистами ЛГРГ, считается отсутствие в первые дни терапии выброса лютеинизирующего гормона, способного на короткий период вызвать обострение симптоматики рака предстательной железы. Фирмагон способствует установлению уровня тестостерона, более низкого чем после произведенной кастрации. Положительный эффект лекарственного препарата отмечен у 97% пациентов.

Фирмагон показан в случае обнаружения прогрессирующей опухоли простаты, рост которой связан с концентрацией тестостерона в крови. Средство, производимое на фармацевтическом предприятии в Германии, отпускается в аптечной сети при предъявлении рецепта. Фирмагон представлен в двух вариантах дозировки: 120 мг и 80 мг. Упаковка содержит флакон с сухой массой белого цвета и флакон, заполненный прозрачной жидкостью, — водой для инъекций. В картонной коробке упаковано 2 или 4 флакона и такое же число одноразовых игл.

Использование препарата

Взбалтывать смесь нельзяДля применения подходит Фирмагон, раствор которого приготовлен не более чем два часа назад. Начальная доза средства составляет 240 мг, производится 2 инъекции по 120 мг. Для приготовления каждой из них отмеряется шприцем 3 мл воды для инъекций. Флакон, содержащий лиофилизат, следует удерживать вертикально. Растворитель медленно вводится во флакон с сухим веществом.

Взбалтывать смесь нельзя. Также недопустимо оставлять нерастворенными частицы лиофилизата. Для лучшего растворения можно осуществлять перемешивание круговыми движениями. В процессе растворения на поверхности получаемого средства образуются мелкие пузырьки, что является нормой. Переворачивать емкость недопустимо, разрешено наклонить флакон. Набрать 3 мл лекарства, установив на шприц иглу для осуществления подкожных инъекций.

Приготовленный Фирмагон нельзя вводить внутривенноПоддерживающая дозировка составляет 80 мг Дегареликса. Для приготовления раствора потребуется 4,2 мл воды для инъекций. Шприцем с установленной иглой для подкожных инъекций набирается 4 мл медикамента. Приготовленный Фирмагон нельзя вводить внутривенно. Раствор предназначен только для подкожного введения в область живота пациента. Не следует вводить лекарственное средство в места, подвергающиеся механическому сдавлению (ремнем, поясом).

После введения начальной дозы следует выждать месяц, а потом ввести поддерживающую дозу. Далее инъекции производятся ежемесячно. Значительное снижение концентрации тестостерона в крови происходит сразу после введения Дегареликса. Через три дня-месяц концентрация гормона составляет меньше 0,5 нг/мл. Фирмагон можно применять в пожилом возрасте, коррекции дозы при этом не требуется.

Негативное действие средства

Спустя год терапии выявлено образование антител к лекарственному средству ФирмагонСпустя год терапии выявлено образование антител к лекарственному средству Фирмагон. Влияние данных антител на безопасность дальнейшего использования антагониста ЛГРГ и эффективность лечения не изучено. Пациенты, у которых только началась антиандрогенная терапия могут отмечать следующие побочные эффекты (как правило, они проходят с течением времени и вызваны значительным изменением гормонального фона): анемия, ощущения приливов, увеличение интервалов QT, фиксируемое во время электрокардиографии, гипергидроз (включая повышенное потоотделение ночью), гинекомастия, ослабление потенции, атрофия семенников, увеличение массы тела, утомляемость.

Прочие побочные эффекты: тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, запор, сухость во рту, аритмия, повышение давления, одышка, головокружение, бессонница, депрессия, раздражительность, нарушения интеллектуальной деятельности, нарушения мочеиспускания, изменения анализа мочи, аллергические реакции, болезненность мышц и костей, остеопороз, болезненность области молочных желез и яичек, болезненность области, где произведена инъекция, сахарный диабет, озноб, лихорадка, отеки.

Фирмагон влияет на сердечно-сосудистую системуФирмагон влияет на сердечно-сосудистую систему, увеличивая интервал QT, поэтому врач должен оценить целесообразность одновременного применения других средств, действующих аналогичным образом (хинидин, противоаритмические препараты, нейролептики). Фирмагон связывается с белками плазмы. В области введения образуется депо препарата, высвобождение из которого происходит достаточно медленно. Фармакокинетика связана с концентрацией средства, поэтому нельзя вводить препарат в количестве, большем рекомендуемого. Выведение половины действующего вещества начальной дозы осуществляется в течение 43 дней. Половина поддерживающейся дозировки выводится за 23 дня. До 30% Дегареликса выводится с мочой, остальная часть – с калом.

Противопоказания

Препарат подходит для лечения только взрослых мужчинПрепарат подходит для лечения только взрослых мужчин, введение его женщинам и детям не имеет смысла. Нельзя использовать средство у пациентов, страдающих от сахарного диабета, серьезных нарушений почек или печени, увеличенным интервалом QT, тахикардией типа «пируэт», повышенной чувствительностью к компонентам.

Учитывая такие возможные побочные эффекты как головокружение, утомляемость, нарушения сна, пациентам следует воздерживаться от управления транспортными средствами или другой деятельности, требующей повышенной концентрации внимания.

Оцените полезность статьи
1 - не согласен с автором.2 - бесполезно.3 - ничего нового.4 - полезно!5 - очень полезно! (29 проголосовавших, средняя оценка: 4,62 из 5)
Загрузка...
Остались вопросы? Воспользуйтесь поиском!
Расскажите друзьям!

Добавить комментарий

Adblock detector